Seperti lidokain, bupivakain adalah anestesi amino-amida; kepala aromatik dan rantai hidrokarbon dihubungkan oleh ikatan amida daripada ester seperti dalam anestesi lokal sebelumnya. Akibatnya, anestesi amino-amida lebih stabil dan cenderung tidak menyebabkan reaksi alergi. Tidak seperti lidocaine, bagian amino terminal bupivakain (Buvanest, mepivacaine, ropivacaine, dan levobupivacaine) yang terkandung dalam cincin piperidin. Obat ini dikenal sebagai xylidines pipecholyl.
Bupivacaine merupakan kontraindikasi pada pasien dengan reaksi hipersensitivitas dikenal untuk bupivacaine atau anestesi amino-amida. Hal ini juga kontraindikasi pada blok paraservikal kandungan dan intravena anestesi regional (Bier block) karena potensi risiko kegagalan tourniquet dan penyerapan sistemik obat dan serangan jantung. Kandungan bupicacaine 0,75% merupakan kontraindikasi pada anestesi epidural selama persalinan pada kasus serangan jantung refrakter.
Dibandingkan dengan anestesi lokal lainnya, bupivakain lebih beresiko menganggu jantung atau bersifat cardiotoksik. Namun, reaksi obat yang merugikan (ADR: adverse drug reactions ) jarang terjadi bila diberikan dengan benar. Kebanyakan ADR disebabkan oleh penyerapan dipercepat dari tempat suntikan, suntikan intravaskular yang tidak disengaja, atau degradasi metabolik yang lambat. Penggunaan obat ini jarang mengakibatkan reaksi alergi.
Dampak efek samping biasanya disebabkan karena penyerapan sistemik bupivacaine terutama melibatkan sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskular. Efek CNS biasanya terjadi pada konsentrasi plasma darah. Awalnya, jalur penghambatan kortikal secara selektif menghambat, menyebabkan gejala eksitasi saraf. Pada konsentrasi plasma yang lebih tinggi, baik jalur penghambatan dan rangsang terhambat, menyebabkan depresi SSP dan berpotensi koma. Konsentrasi plasma yang lebih tinggi juga menyebabkan efek kardiovaskular, meskipun kolaps kardiovaskular juga dapat terjadi dengan konsentrasi rendah. Efek buruk SSP dapat menunjukkan cardiotoksisitas yang akan datang dan harus dipantau secara seksama.
Dampak
- Susunan Saraf Pusat: mati rasa sekitar mulut, kesemutan wajah, vertigo, tinnitus, gelisah, cemas, pusing, kejang, koma
- Kardiovaskular: hipotensi, aritmia, bradikardi, blok jantung, serangan jantung
- Keracunan juga bisa terjadi dalam pengaturan injeksi subarachnoid selama anestesi spinal yang tinggi. Efek ini meliputi: parestesia, kelumpuhan, apnea, hipoventilasi, inkontinensia tinja, dan inkontinensia urin. Selain itu, bupivakain dapat menyebabkan chondrolysis setelah infus kontinu ke dalam ruang sendi.
- Bupivacaine telah menyebabkan beberapa kematian ketika anestesi epidural ketika diberikan secara intravena dengan sengaja.
- Pengobatan overdosis. Pada pengalaman klinis dengan bukti hewan menunjukkan intralipid, emulsi lipid intravena, dapat efektif dalam mengobati cardiotoxicity parah sekunder overdosis anestesi lokal, dan laporan kasus manusia penggunaan sukses dengan cara ini. Rencana untuk mempublikasikan perawatan ini secara lebih luas telah dipublikasikan.
- Kehamilan dan menyusui Bupivacaine dapat melalui plasenta dan merupakan obat kategori C kehamilan. Namun, telah disetujui untuk digunakan pada istilah dalam anestesi kandungan. Bupivacaine diekskresikan dalam ASI. Risiko menghentikan menyusui dibandingkan menghentikan bupivacaine harus didiskusikan dengan pasien.
Asam traneksamat
Asam traneksamat merupakan inhibitor fibrinolitik sintetik bentuk trans dari asam karboksilat sikloheksana aminometil. Secara in vitro, asam traneksamat 10 kali lebih poten dari asam aminokaproat. Asam traneksamat merupakan competitive inhibitor dari aktivator plasminogen dan penghambat plasmin. Plasmin sendiri berperan menghancurkan fibrinogen, fibrin dari faktor pembekuan darah lain, oleh karena itu asam traneksamat dapat digunakan untuk membantu mengatasi perdarahan akibat fibrinolisis yang berlebihan.
Indikasi obat ini digunakan sebagai fibrinolisis pada menoragia, epistaksis, traumatic hyphaemia, neoplasma tertentu, komplikasi pada persalinan (obstetric complications) dan berbagai prosedur operasi termasuk operasi kandung kemih, prostatektomi atau konisasi serviks. Hemofilia pada pencabutan gigi dan profilaksis pada angioedema herediter. Obat ini dalam anjuran pemakaian hanya diberikan pemberian penyuntuikan intravena bukan intra lumbal.
Referensi:
- "WHO Model List of EssentialMedicines". World Health Organization. October 2013. Disunting 22 April 2014.
- Lexicomp. "Bupivacaine (Lexi-Drugs)". Disunting 20 April 2014.
- Miller, Ronald D. (November 2, 2006). Basics of Anesthesia. Churchill Livingstone.
- ABS-CBN Interactive: Filipino nurse dies in UK due to wrong use of anaesthetic
- Weinberg, GL; VadeBoncouer, T; Ramaraju, GA; Garcia-Amaro, MF; Cwik, MJ. (1998). "Pretreatment or resuscitation with a lipid infusion shifts the dose-response to bupivacaine-induced asystole in rats". Anesthesiology 88 (4): 1071–5.
- Weinberg, G; Ripper, R; Feinstein, DL; Hoffman, W. (2003). "Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity". Regional Anesthesia and Pain Medicine 28 (3): 198–202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136.
- Rosenblatt, MA; Abel, M; Fischer, GW; Itzkovich, CJ; Eisenkraft, JB (July 2006). "Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest.". Anesthesiology 105 (1): 217–8.
- Litz, RJ; Popp, M; Stehr, S N; Koch, T. (2006). "Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion". Anaesthesia 61 (8): 800–1. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094.
- Picard, J; Meek, T (February 2006). "Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob.". Anaesthesia 61 (2): 107–9.
- "bupivacaine hydrochloride (Bupivacaine Hydrochloride) injection, solution". FDA. Disunting 20 April 2014.
- Bupivacaine Effectiveness and Safety in SABER™ Trial (BESST); http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01052012 ClinicalTrials.gov Disunting February 29, 2012.
